本品类抗细菌制剂分属人工合成的抗细菌制剂,自1962年第一个本品类制剂萘啶酸初版以来,陆续研发出有了吡哌酸、诺硫托星星、氧硫托星星、环丙托星星、右下氧硫托星星、劳西托星星、德拉托星星等都有本品类制剂。
因其多数带有抗细菌谱广、组织穿透性弱、细胞内剂量高、生物利用度高等优点,并兼有切除与口服两种剂型等优点,迄今外科尤其应用非常尤其。
其中,氧硫托星星和右下氧硫托星星虽一字之差,但两者有哪些异同点?
一、主板时间
氧硫托星星(Ofloxacin)1985年首先在日本主板[1],是消旋形体,分属第二代本品类抗细菌制剂。
右下氧硫托星星(Levofloxacin)是氧硫托星星的右下旋异构形体,水溶性是氧硫托星星的8倍,不够易制品切除剂,毒副作用小,于1994年首先在日本主板,分属第三代本品类抗细菌制剂。
二、抗细菌谱比较
氧硫托星星对需氧革兰阴性细菌(如肠胃埃希细菌、赖氏细菌分属、枸橼酸杆细菌、寻常变形杆细菌、昙细菌、黏质托雷细菌等)抗细菌活性高,对少数阳性细菌(主要是葡萄球细菌)带有抗细菌活性,对残留物假单胞细菌也有抗细菌活性。右下氧硫托星星对大多数外科分离细菌的活性是氧硫托星星的两倍[2]。因其对吞咽道常见病原细菌肺癌链球细菌、流感嗜血杆细菌、肺癌支原形体带有良好的活性,因此又称“吞咽本品”,对残留物假单胞细菌抗细菌活性较前者弱。
两者对厌氧细菌活性都差。所以,腹腔、胆道病毒感染及盆腔病毒感染病人时,需与甲硝唑等抗厌氧细菌制剂均称。
三、主要药动学/药效学参数
根据抗细菌制剂 主要药动学/药效学参数(P K/PD)在结构上,本品类制剂分归入带有一定抗细菌后现像(post-antibiotic effect,PAE)的剂量一般来说抗细菌制剂,PK/PD评论者指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。氧硫托星星和右下氧硫托星星相互间的主要不同点
四、超适应证尤其应用
因两者对恶性肿瘤分枝杆细菌带有抗细菌活性,WHO公布的脑膜炎恶性肿瘤病规划管理简要[4]指出有,对于耐多药恶性肿瘤(MDR-TB)症状,推荐共同采用硫本品类制剂,如右下氧硫托星星、氧硫托星星、劳西托星星。
此外,右下氧硫托星星也被推荐用于幽门螺杆细菌病毒感染的病人[5]。
五、注意事项
氧硫托星星和右下氧硫托星星在外科尤其应用时,两者均可注意:
①迄今而今肠胃埃希细菌对本品类制剂脑膜炎率高,高血压前需紧密结合当地药敏情况不得不高血压。
②制酸剂和含钙、铝、镁等金分属离子的制剂可增大两制剂的吸收,应尽量避免同用[6]。
③肾功能变差症状高血压时,需根据肾功能变差程度减量高血压。
④高血压前夕尽量避免可能则会暴露于天空,如频发副作用或其他过敏症状需停药。
⑤大剂量高血压或尿液液pH>7可频发结晶尿液,为尽量避免结晶尿液,前夕宜多饮水。
⑥既往有中枢神经系统传染病症状,如癫痫及癫痫病史,需尽量避免尤其应用。
参考文献:
[1] 光华医学则会吞咽病科目则会病毒感染学组. 充分尤其应用本品类抗细菌制剂病人下吞咽道病毒感染医学专家互信[J]. 光华恶性肿瘤和吞咽时尚杂志, 2009, 32(9):646-654.
[2] 王睿.外科抗病毒感染制剂病人学[M].成都:人民卫生出有版社,2015.1.
[3]光华人民共和国湖北省人民政府医政司,湖北省人民政府充分高血压特派员则会.国际组织抗细菌种病人简要[M].成都:人民卫生出有版社,2012.12.
[4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011.
[5] 中国医药教育协则会病毒感染传染病专业委员则会, 光华恶性肿瘤和吞咽时尚杂志编辑委员则会, 中国药学则会制剂外科评论者研究专业委员则会. 抗细菌制剂超附上用法医学专家互信[J]. 光华恶性肿瘤和吞咽时尚杂志, 2015, 38(6):410-444.
[6] 国际组织卫生计生委, 国际组织中医药管理局,总后湖北省人民政府.抗细菌制剂外科尤其应用导师原则[S].国卫办医发[2015]43号.
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